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zoom RSS 肝機能障害のある患者に鎮痛剤(ボルタレン)は使用は良いか?(中間報告)

<<   作成日時 : 2010/06/24 18:35   >>

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解熱鎮痛消炎剤のCOX−2阻害薬
効果は従来のNSAIDSと変わりないが,
胃・十二指腸潰瘍合併を明らかに減らし,
消化管出血・穿孔・閉塞の合併率もある程度減らす。
血小板凝集抑制による出血傾向は少ない。
一方で心筋梗塞などに心血管系の副作用は増加させる。
(今日の治療薬 南山堂より)

重度の肝機能障害患者では出血のことを考えなくてはいけないとなるわけで,
血小板に影響しづらいものを選択するのが良い。

肝がんの転移性骨腫瘍による骨転移痛には
エトドラク(ハイペン)
メロキシカム(モービック)
坐薬はボルタレン坐剤,
静注ならフルルビプロフェン(ロピオン)が良い
と記載されている。

もっと古い資料では,
患者背景によるNSAIDSの選択と題し,
肝障害患者には・・・・
可:経皮吸収剤,坐剤,半減期の短いもの,構造が簡単なもの
不可:プロドラッグ(効果低下?),インドメタシン,ピラゾロン系(スルピリン:メチロン),構造が複雑なもの


ボルタレンは半減期も短く,分子量も300位。
特にボルタレン坐薬は注射以外では最も強力であり,
鎮痛に必要な十分な血中濃度を得ることができるだけでなく,
胃腸障害を多少なりとも減らすことが出来る。

そこで,http://www.info.pmda.go.jp/juutoku/file/jfm0804002.pdf
ボルタレンの用量と肝機能の検査値の上昇に関係があるということ,
ボルタレン,その代謝産物そのもも
肝毒性でなく, 「アレルギー性特異体質」による肝
障害が多いということを踏まえてみると,

使用してみないと分からない。。ということになるでしょうか。
同資料のP11にもありますが,
使用1週〜8週(2週から3カ月)の間の該当する検査値の推移を見ながら,
もしくは患者の様子を観察しながら投与する。
つまりは,AST(GOT)、 ALT(GPT)の変動に注意し、肝障害を早期に検出する。肝障害の
重症化の予知には、プロトロンビン時間、血清アルブミン、コリンエステラ
ーゼの測定が有用である。
また、検査が実施できない場合には肝障害に伴う症状(倦怠感、食欲低下、嘔気、茶褐色尿、黄疸)に気
づいた場合には、すぐに主治医に受診するよう指導する。

という答えになるだろう。。

つぎに,
正常人に比べて,分解が遅くなり効果がより継続する・・・・・
ということも考えられなくもなく,そうすると,少しは量を減らした方が・・・・・
とういうことになりそうですが。。。

そこには,薬物動態学が絡んできそうなので(算数,数式のオンパレード。不得手!),
もう少し先まで考えさせてください。。。。






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「肝機能障害のある患者に鎮痛剤(ボルタレン)は使用は良いか?(一様最終報告)」について
「肝機能障害のある患者に鎮痛剤(ボルタレン)は使用は良いか?(中間報告)」について ボルタレン錠の血漿蛋白結合率は99.7%でうち99〜99.4%が血清アルブミンと結合している。 バイオアベイラビリティーは54±2%。 グルクロン酸抱合,CYP2C9による肝臓による代謝が主。 以下,肝と薬物・アルコール,胆汁うっ滞という本の中の 肝疾患患者に対する薬物投与ガイドラインより。。。 ...続きを見る
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